ALK抑制剂是用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌患者的首选药物。其中较为著名的就是在国内上市多年的初代ALK抑制剂克唑替尼。克唑替尼是辉瑞公司开发的一种酪氨酸激酶ALK，ROS1以及间-上皮转换因子（MET）抑制剂，也是首个进入ALK+肺癌人体临床试验的ALK抑制剂。2010年，Ⅰ期PROFILE 1001试验证实，在既往采用铂类化疗的ALK+NSCLC患者中，二线化疗的缓解率与中位无进展生存期（PFS）分别为10%与2.5个月；相比之下，克唑替尼二线治疗的总体缓解率与中位PFS分别为57%与9.7个月。FDA在此后不久即以该项Ⅰ期临床试验为基础，加速批准克唑替尼用于ALK+肺癌的二线治疗，商品名Xalkori。
继早期的PROFILE 1001试验之后，多项临床试验相继证实了克唑替尼与传统化疗相比的优势。在既往至少采用一种含铂疗法进行治疗失败的ALK+NSCLC患者中进行的Ⅲ期PROFILE 1007试验发现，克唑替尼与化疗（培美曲塞或多西他赛）二线治疗后的中位PFS分别为7.7个月与3.0个月，同样的，克唑替尼组的整体缓解率也显著优于化疗组（65% vs 20%）。
另一项Ⅲ期PROFILE 1014试验还在既往未接受过治疗的ALK+NSCLC患者中验证了克唑替尼作为一线治疗与化疗（培美曲塞+含铂化疗）相比的优势。其中，克唑替尼组与化疗组的中位PFS分别为10.9个月与7.0个月，克唑替尼的整体缓解率也显著优于化疗（74% vs 45%）。FDA随后于2013年以该试验为基础，批准克唑替尼用于ALK+NSCLC的一线治疗。
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