凡德他尼(Vandetanib)是一种激酶抑制剂,主要获批的适应症有髓样甲状腺癌。但是在003好研究中,研究者比较了凡德他尼和吉非替尼对一线或二线化疗失败的肺癌患者的疗效,该研究显示,凡德他尼明显增加了有效率和延长了患者的疾病进展生存时间。用吉非替尼代替凡德他尼的患者疾病控制率为14%,而用凡德他尼代替吉非替尼的患者的疾病控制率达到了32%。
预计中位总生存期由凡德他尼→吉非替尼为6.1个月,而由吉非替尼→凡德他尼为7.4个月。0007号凡德他尼研究正在进行中,目的是评价凡德他尼联合紫杉醇(200 mg/m2)+卡铂(AUC=6)一线治疗ⅢB-IV期NSCLC的疗效。初步凡德他尼试验结果显示,凡德他尼可同时联合传统的化疗药物治疗NSCLC,没有明显增加3~4度的不良反应。
在非小细胞肺癌中,有约1%-2%的患者存在RET基因融合突变,这也是导致EGFR抑制剂耐药的原因之一。目前,NCCN的肺癌治疗指南建议凡德他尼(Vandetanib)和卡博替尼用于RET阳性的非小细胞肺癌患者。最近报道的RET抑制剂BLU-667和LOXO-292以及RXDX-105在治疗RET融合的NSCLC患者中效果也非常好,但目前正处在临床试验阶段。
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