比卡鲁胺片(CASODEX)属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它内分泌作用，它与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。临床上停用比卡鲁胺片可在部份患者中引起抗雄激素撤药性综合症。
比卡鲁胺片的使用注意事项：比卡鲁胺片广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以比卡鲁胺片对有中、重度肝损害的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在比卡鲁胺片治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于比卡鲁胺片的治疗。如果出现严重改变应停止比卡鲁胺片治疗。
比卡鲁胺片显示抑制细胞色素P450（CYP3A4）活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。对乳糖敏感的患者应注意比卡鲁胺片150mg片剂每片含61mg乳糖，而每日3片50mg的片剂含有183mg乳糖。在每日150mg用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌时，对于出现疾病客观进展伴有PSA升高的患者，应考虑停止用药。比卡鲁胺片不会影响病人驾驶及操作机器的能力。但应注意，因偶而可能会出现嗜睡，有过此类作用的病人应予以注意。
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