第三代EGFR-TKI 抑制剂的作用特点是不可逆性、选择性抑制剂，其代表药物是奥希替尼。选择性抑制的特点是其只能抑制突变的EGFR，对于正常的未突变的EGFR 无抑制效果。因此，第三代药物相比前两代药物的副作用表现减少很多。最重要的是第三代药物能够抑制T790M耐药突变，而T790M 突变是治疗后继发性耐药的最重要机制，约50-60%左右的继发性耐药患者可检测到T790M 突变。
基于此，奥希替尼打破了多项药物上市记录：抗癌药从开始临床试验到被FDA批准上市，平均需要10年以上。而前纪录保持者“神药”格列卫，从1998年开始试验到2001年上市，用了3年。而这次，奥希替尼仅用了2年半，打破了尘封15年的纪录。在中国，奥希替尼进入了CFDA快速审批通道，从受理（2016年9月）到上市申请批准（2017年3月），仅用了7个月。
奥希替尼是由阿斯利康研发的靶向抗癌药物，是FDA 审批最快肺癌神药，分别于2015 年11月13日和2016年2月2日获得美国FDA和欧洲EMA的上市批准，之后又于2016年3月28日获日本PMDA批准上市，商品名为Tagrisso。该药后又于2017年2月3日获中国CFDA批准上市，商用名泰瑞沙。奥希替尼是全球第一个针对T790M突变的EGFR-TKI抑制剂，能够治疗EGFR突变和EGFR获得性耐药。
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