根据临床试验和说明书,克唑替尼(Crizonix)的剂量通常为250mg每天两次,并在该剂量下具有良好的耐受性。各项临床试验中,接受克唑替尼治疗的患者的生活质量评价结果显著优于对照组,患者服用克唑替尼后最常见的不良反应为1-2级消化道反应,然而也有患者发生3-4级不良反应,主要表现为转氨酶水平升高。
脑转移是所有类型非小细胞肺癌治疗要克服的一种重大难题。一项回顾性分析结果显示,20%-30%的ALK阳性肺癌患者在确诊时已出现脑转移,相比之下,整体的NSCLC患者人群中这一比例为10%~20%,而在采用ALK抑制剂治疗的患者中,这一比例则上升至45%~75%,说明CNS疾病是导致ALK+肺癌患者死亡的主要原因之一。
值得注意的,克唑替尼(Crizonix)在控制转移性CNS疾病方面的效果极为有限。这主要是因为克唑替尼是一种P-糖蛋白底物,而P-糖蛋白则是血脑屏障中的一种关键性外排泵。一项研究显示,克唑替尼在脑脊液内的浓度极低,说明血脑屏障可能会使克唑替尼无法达到治疗CNS损伤所需要的治疗浓度。
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