ALI抑制剂是治疗ALK阳性非小细胞肺癌的靶向药物,但是在实际应用中,有很多患者对ALK抑制剂傻傻分不清,不知道有哪几种,疗效如何。今天下边就给大家盘点下目前市面上有的ALK抑制剂。(1)克唑替尼。克唑替尼是第一个上市的ALK抑制剂,作用靶点除了ALK以外,还有ROS1和MET。对于ALK阳性肺癌患者,克唑替尼能延长患者无进展生存期,改善生活质量。
(2)色瑞替尼。色瑞替尼是第二代ALK抑制剂,于2014年上市,除ALK,其靶点还包括ROS1、IGF-1R等。疗效与克唑替尼相同,也可用于ALK阳性肺癌患者一线治疗。除此以外,色瑞替尼对脑转移患者也有一定的作用。(3)艾乐替尼。艾乐替尼是色瑞替尼之后出现的ALK抑制剂,对于ALK以及相关若干的突变位点有高度选择性。
一项临床研究更新数据可以看出艾乐替尼用于一线治疗ALK阳性患者的疗效远优于克唑替尼,中位的PFS达到了34.8个月。对于脑转移的患者,相关研究显示,其药代动力学参数方面,艾乐替尼的CNS浓度能够达到血清浓度的63-94%!(4)布加替尼。一款更新的小分子靶向药物,是二代ALK-TKI。布加替尼的活性和选择性是克唑替尼的约10倍。
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