布加替尼是一款新上市的酪氨酸激酶强效抑制剂,英文名Brigatinib,又被叫做布吉他滨,布格替尼,因为该药研发时的代号是AP26113,也有人称它为AP26113。布加替尼是在2017年4月28日,首次被美国FDA加速批准上市,用于治疗克唑替尼耐药或克唑替尼不耐受的ALK阳性肺癌患者。布加替尼主要是通过抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。
在体外与体内试验中,布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此,它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。
布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以治疗克唑替尼耐药或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。克唑替尼耐药患者,二线可选的靶向药有三种,分别是布加替尼、阿来替尼和色瑞替尼,但布加替尼的效果最显著,对比阿来替尼和色瑞替尼优势明显。
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