近年来，内分泌治疗也逐渐成为乳腺癌患者常会采取的主要治疗方式之一。内分泌治疗的效果主要取决于肿瘤对雌激素的敏感性及治疗后降低雌激素水平的程度。目前认为，内分泌治疗的适应对象为ER或PR孕激素受体阳性，肿瘤生长缓慢，术后无病生存期较长，伴或不伴骨和软组织转移，无症状的内脏转移以及既往内分泌治疗有效的乳腺癌患者。他莫昔芬(Tamoxifen)也是很最常用的内分泌治疗药物之一。
他莫昔芬是目前临床上治疗乳腺癌最常用的非甾体类抗雌激素内分泌药物，它与化疗不同，能预测治疗效果，较少严重副作用，ER与PR均阳性者有效率为60%～70%，ER或PR为阳性者，有效率为30%～40%，两者均为ER阴性者有效率低于10%。辅助性的他莫昔芬治疗被认为是绝经后淋巴结阳性、ER阳性的“标准”治疗。同时可降低对侧乳腺癌发生率。研究表明服药5年优于2年，使用超过5年未提高疗效。
研究表明：他莫昔芬治疗可以明显降低复发率、死亡率; ER阳性患者用TAM效果最好，ER不明或ER阴性但PR阳性的患者也有效;辅助化疗后加用他莫昔芬，能进一步提高疗效。但是，长期服用他莫昔芬会增加患子宫内膜癌的风险。他莫昔芬主要由肝脏代谢，生物半衰期7天左右，其副作用较轻，主要有潮红、皮庠、肌肉关节酸痛、乏力、灼热感、恶心、液体潴留(水肿)。暂时性白细胞、血小板减少，暂时性运动失调，少数有高血钙症等。因为比较容易发生子宫内膜癌，每年至少进行1～2次子宫B超或子宫内膜活检，及时发现并治疗内膜肿瘤。绝经后患者不同阶段加用第三代芳香化酶抑制剂，疗效优于单用他莫昔芬治疗5年。
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