依西美坦片是一种副作用少、运用方便的第三代新式甾体不可逆性芳香化酶按捺剂。由于乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在,女性绝经期后循环中的雌激素主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成可选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌。因此,依西美坦片通过不可逆地与芳香酶的活性位点结合而使其失活,从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平,达到抑制乳腺癌细胞,控制乳腺癌的目的。
晚期乳腺癌易发作骨转移,常见部位为椎骨、盆骨、肋骨,而大多数晚期乳腺癌已接受过屡次化疗、放疗或内分泌医治。材料显现,绝经后妇女雌激素首要来历干肾上腺、肝脏、肌肉和脂肪内雄激素的转化,芳香化酶是仅有使雄激素前体转化为雌酮和雌二醇的酶,所以按捺或灭活芳香化酶活性,可使外围安排雌激素组成下降。依西美坦片可有用灭活芳香化酶,有不一样于其他抗芳香化酶制剂的效果机理,对其他内分泌医治失利的绝经后晚期乳腺癌仍可取得必定有用率。
临床材料显现依西美坦片可使瘤子恶化及致死率别离下降18%和23%。由于依西美坦片与非甾体类芳香化酶按捺剂的酶效果部位不一样,互相无穿插耐药性。对运用其它芳香化酶按捺剂无效的患者本品仍可能有用。依西美坦片逐渐成为晚期乳腺癌的一线医治药物,由于其耐受性甚好,无显着副效果。依西美坦片医治乳腺癌是需求长时间服用来安稳病况的,可是未到达应该服用依西美坦片的病况的时分不应该常服用,而长时间服用需求坚持服用到机体发生耐药性。
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