安罗替尼目前是非小细胞肺癌的三线用药,作为一种多靶点药物,安罗替尼多靶点得挺有特色。为什么这么说呢?这要有以下几点原因:它针对的是肿瘤细胞本身的几条致命通路——针对驱动基因通路,将它们都一一封闭。抑制肿瘤细胞,又抑制肿瘤血管生成。
封闭血管靶向:抑制血管内皮细胞上的受体如 VEGFR、PDGFR、FGFR 等。这三个酪氨酸激酶受体及相应的配体在血管生成过程中发挥了重要作用:VEGF 能让细胞增殖,FGF 和 PDGF 让血管内皮细胞趋化运动到肿瘤附近去、形成新生血管,让血管的周细胞去覆盖,形成一个血管的完整结构。
安罗替尼给药方式:连 2 停 1。在试验过程中,我们发现这个药物的血药达峰时间是在给药后 4 到 11 个小时,半衰期大概是 90 个小时左右,连两周停一周这种给药方式可使血药浓度稳定维持在治疗窗之内。试验证明我们采用该给药方案的治疗是既安全又有效的,特别是对于三线患者而言,连用 2 周,停用一周的给药方式耐受性更好。
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