Idelalisib是由Gilead Sciences公司开发的一种首创的高度选择性、口服有效的磷酸肌醇3-激酶delta(PI3K-delta)抑制剂。于2014年7月23日获美国FDA批准了,已获批用于3种B细胞肿瘤的治疗,分别为:
(1)批准艾德拉尼联合罗氏(Roche)抗癌药美罗华(Rituxan,通用名:rituximab,利妥昔单抗),用于适合Rituxan单药疗法的复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者的治疗;(2)批准Zydelig作为单药疗法,用于既往接受过至少2种系统治疗方案的复发性滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)患者和小细胞淋巴瘤(SLL)患者的治疗。但其上市时就携带有4项黑框警告,提示存在包括致命性肝脏问题在内的风险。
PI3K全称为Phosphatidylinositol3-kinase(磷脂酰肌醇3-激酶),其参与细胞增殖、分化、凋亡和葡萄糖转运等多种细胞功能的调节。PI3K活性的增加常与多种癌症相关。PI3K激活后磷酸化并激活AKT,将其定位在质膜中。
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