靶向药物是通过与癌症发生、肿瘤生长所必需的特定分子靶点的作用来阻止癌细胞的生长,所以靶向药物也是目前的用于治疗癌症的药物。而埃克替尼(凯美纳)正是靶向药物的一种。备受关注的肺癌分子靶向药埃克替尼片一直被视为“国产易瑞沙”。在2011年我国完全自主知识产权的小分子靶向抗癌新药埃克替尼疗效得到证实,终获成功。埃克替尼是以表皮生张因子激酶为靶标的新一代靶向抗癌药,完全由我国科学工作者和肿瘤临床专家自主原创,经历8年时间研制而成,其个适应症是晚期非小细胞肺癌。
临床前研究显示,埃克替尼是一种特异性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)。在对85种激酶的筛查中,埃克替尼可强有力地选择性抑制EGFR及其3个突变体,但对剩余81种激酶均无明显的抑制作用。近期的两项Ⅰ/Ⅱa期临床试验对于埃克替尼治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效及安全性进行了研究。该药与国外目前已上市的两个药吉非特尼和盐酸厄洛替尼相比,在化学结构、分子作用机理、疗效等方面类似,但具有更好的安全性。
埃克替尼与国外目前已上市的两个药吉非特尼和盐酸厄洛替尼相比,在化学结构、分子作用机理、疗效等方面类似,但具有更好的安全性。埃克替尼对于晚期NSCLC患者的安全性和耐受性良好,其特性分别与吉非替尼、厄洛替尼类似,安全性相似甚至可能更具优势。研究表明:埃克替尼的安全性、疗效均好于进口药。埃克替尼适应症是于晚期非小细胞肺癌二线治疗。有皮疹、腹泻、ALT和AST升高、恶心等不良反应。
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