在出现脑转移的试验参与者中,布加替尼在克服脑损伤方面也比克唑替尼更有效:接受布加替尼治疗的患者为78%,而接受克唑替尼治疗的患者为29%。作为第二代ALK抑制剂,布加替尼旨在解决第一代ALK抑制剂克唑替尼的一些缺点。第二代ALK靶向药物(包括艾乐替尼和克唑替尼)相比第一代ALK抑制剂增强了穿过血脑屏障的能力。这主要是为了针对癌症后期出现脑转移而一代药物无法有效控制的问题。
基于3期临床试验的结果,第二代ALK抑制剂艾乐替尼已经被FDA批准作为ALK阳性肿瘤患者的初始治疗,其中其延长无进展生存期比克唑替尼更长,并且更有效地预防和缩小脑转移。布加替尼和艾乐替尼都有副作用,但它们并不完全相同。例如,在ALTA-1L试验中,一小部分接受布加替尼治疗的患者在肺部出现炎症,这是在艾乐替尼的试验中未见的问题。
总体而言,患者对布加替尼的耐受性非常好,该试验包括已经接受化疗的患者(艾乐替尼与克唑替尼的试验中都为从未化疗过的患者)所以布加替尼临床试验的参与者更能代表现实世界的患者群体。患有ALK突变的肺癌具有独特的转移模式,包括胃,腹膜和身体其他部位,而其他肺癌不倾向于转移。布加替尼尚未被FDA批准作为ALK阳性NSCLC 患者的初始治疗。因此艾乐替尼或布加替尼仍然为非小细胞肺癌患者的首选。
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