JAK抑制剂Olumiant可用于多种自身免疫性疾病

　　Olumiant是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，正开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗。JAK酶有4种：JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK依赖性细胞因子参与了多种炎症/自身免疫疾病的发病机制，提示JAK抑制剂或可广泛用于治疗各种炎症性疾病。在非临床研究中，baricitinib针对JAK1、JAK2、TYK2的抑制强度要比JAK3高出100倍。然而，目前还不清楚特异性JAK酶的抑制作用与治疗效果之间的相关性。

　　礼来与Incyte于2009年达成独家合作协议，共同开发Olumiant及后续化合物。在欧盟，Olumiant（2mg 和4mg）于2017年2月获批治疗中重度RA成人患者，成为欧洲治疗RA的首个JAK抑制剂。而在美国市场，Olumiant并不顺利，2017年5月惨遭FDA拒绝，之后礼来进一步补充临床数据最终于今年6月赢得FDA点头，但仅2mg剂量获批，4mg剂量被拒，而且该药标签中被纳入了黑框警告，提示严重感染和血栓形成的风险。

　　Olumiant是礼来重点打造的一款产品，除了RA和SLE之外，该药治疗特应性皮炎也已处于III期临床，预计将在2019年上半年公布结果。今年5月，EvaluatePhamra发布报告预测，Olumiant在2024年的全球销售额有望达到15亿美元。尽管如此，Olumiant的前景仍不容乐观，除了要直面辉瑞已上市JAK抑制剂Xeljanz/Xeljanz XR之外，还面临着被另2款在研JAK抑制剂艾伯维upadacitinib和吉利德filgotinib赶超的威胁，特别是filgotinib。本月初，华尔街分析师预测，凭借强大的疗效和特别优秀的安全性数据，filgotinib有机会上演一场龟兔赛跑的故事，引领JAK抑制剂领域。

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