说起布加替尼(Brigatinib)可能有些陌生,但是大名鼎鼎的AP26113想必大家都听说过,没错,它就是布加替尼。作为第二代ALK抑制剂,毫无疑问,布加替尼可用于治疗赛可瑞耐药的ALK阳性肺癌患者,那除了ALK阳性肺癌患者,布加替尼还适用于哪些人呢?1)克唑替尼耐药的患者,180mg剂量组更佳。
222例经克唑替尼治疗后耐药患者随机分为112/110例,A组病人每天一次使用90毫克的布加替尼,而B组病人前面7天是每天90毫克药物,后面则将剂量加倍至180毫克。结果:A和B组的脑转移病人对治疗的应答率分别是50%和67%,存在任一脑病灶的A和B组病人的无进展生存时间分别是12.8个月和18.4个月。
2)AZD9291耐药后的患者。布加替尼同时具备EGFR和ALK两个靶点的神药,如果和EGFR单抗联合使用,能克服C797S这个突变导致的第三代靶向药物AZD9291的耐药问题。而且研究显示相比阿法替尼、奥希替尼,布加替尼对于没有EGFR突变的细胞系抑制活性较小,这表明布加替尼的副作用可能会更小。
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