尼洛替尼(达希纳)是二代TKI,尽管尼洛替尼(达希纳)早期治疗反应显著优于伊马替尼,但目前研究并未显示尼洛替尼一线治疗的长期生存获益,可能与伊马替尼一线治疗失败后二代、三代TKI甚至移植作为有效的挽救治疗方案相关。目前认为尼洛替尼的主要优势在于降低高危患者的疾病进展。因此,对于高危患者可选择尼洛替尼作为初始治疗选择。
尼洛替尼能够使更多患者获得稳定的深度分子学反应(DMR)进而成功停止TKI治疗获得TFR。小于50岁的年轻患者因生存期长,考虑到终生服药带来的经济负担、低级别副反应对生活质量的影响,TFR成为这部分患者治疗的目标。相比伊马替尼,二代TKI的一线治疗诱导DMR具有显著优势。因此对年轻患者可优先考虑二代TKI一线治疗。对于老年患者,高质量的长期生存相比DMR和TFR显得更为重要。
临床前研究显示尼洛替尼可能延长心电图的Q-T间期,因此尼洛替尼治疗开始前检测心电图(Q-T间期),保证血钾、血镁在正常范围;尼洛替尼治疗期间仍应监测心电图、血钾、血镁。尼洛替尼应当空腹服用,避免进食尤其是高脂肪饮食后导致的尼洛替尼血药浓度增加,增加血管痉挛或血管阻塞性事件发生率。
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