前列腺癌对雄激素有较高的敏感性，研究发现，肾上腺可分泌大量甾体，在周围组织中转化为雄酮；肾上腺甾体激素中雄甾烯二醇及去氢表雄酮(HEA)，作为雄激素前体物进入前列腺组织后，转化为雄酮及二氢睾丸酮。为了达到治疗前列腺癌目的，必须抑制雄激素的合成，并取用抗雄激素以阻止DHT与雄激素受体(AR)的相互作用；一个理想的抗雄激素药物应该具备下列条件，即具有强大及特异性的抗雄激素作用，本身无内在性雄激素样作用，并无肾上腺皮质激素、雌激素、孕激素样及其它样及抗激素样作用，氟他胺片符合以上所有要求，是目前临床常用的抗雄激素抑制剂。
氟他胺片为非类固醇的雄激素拮抗剂，与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体，阻滞细胞对雄激素的摄取，抑制雄激素与靶器官的结合。氟他胺片与雄激素受体结合后形成受体复合物，进入细胞核内，与核蛋白结合，从而抑制肿瘤细胞生长。氟他胺片能较好地缓解前列腺癌骨转移所带来的疼痛，起到治疗作用。而且，氟他胺片适用于不同阶段的前列腺癌患者，对初治及复治患者都有效。
氟他胺片治疗前列腺癌有哪些优势？氟他胺片对心血管影响极微；氟他胺片和Diethylstibestrol（已烯雌酚）比较，对男子乳房女性化及/或乳房触痛的影响明显减少；氟他胺片不会引致阳萎，影响性欲机会极微；氟他胺片没有药物相互作用报导；氟他胺片不会影响凝血因子和睾丸截除术共用更好；氟他胺片可大大增加生存率。
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