肺动脉高压是一种恶性心血管疾病,但是随着医疗水平的发展,能够用于治疗肺动脉高压的靶向药物也越来越多,具体有哪些呢?下面来了解一下。1 波生坦。波生坦属于第 1个口服非选择性ERA,同时作用于 ETA和 ETB受体,BREATHE 等 5项 RCT 研究证实其可改善肺动脉高压,包括特发性肺动脉高压、结缔组织病相关性肺动脉高压(CTD-PAH)和艾森曼格综合征患者的运动耐量、心功能分级、血流动力学和超声心动图参数,并可延迟临床恶化时间。主要副作用为肝损伤,发生率约为 10%,此不良反应呈剂量依赖性,减量或停药后肝功能可恢复;此药亦有致畸作用,禁用于孕妇。波生坦已被批准用于治疗肺动脉高压。
2 西他生坦。西他生坦(sitaxentan)属于首个口服选择性 ERA。研究显示其可改善肺动脉高压患者的活动耐量、临床症状和血流动力学参数,但由于服药患者曾出现致死性肝功能衰竭,且常规监测难以发现,停药多不可逆,因此辉瑞公司于 2010年 10月宣布全球撤市并停止进一步临床研发。
3 安立生坦。安立生坦(ambrisentan)亦属于口服选择性 ERA,半衰期相对较长,ARIES-1 和 ARIES-2 研究证实该药可改善 IPAH、先天性心脏病相关性肺动脉高压(CHD-PAH)及人免疫缺陷病毒所致的肺动脉高压(HIV-PAH)患者症状、运动耐量和血流动力学,并延迟临床恶化时间。安立生坦肝损伤副作用较小,服药期间不需要每月监测肝功能,且与其他药物如华法林等几无相互作用,可安全合并使用。该药已被批准用于世界卫生组织(WHO)功能分级为 Ⅱ-Ⅲ级的肺动脉高压患者,2011年7月在中国上市。
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