在HER2阳性乳腺癌治疗中，化疗联合或序贯赫赛汀辅助治疗是标准疗法，但停止赫赛汀治疗后，仍有患者会复发。来那替尼是一种作用靶点广泛的靶药，患者赫赛汀、帕妥珠单抗、T-DM1、拉帕替尼耐药都可用来那替尼治疗。即使患者HER2存在点突变，来那替尼依旧有较好的疗效。
目前已经发现的HER2点突变有：G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。细胞系实验证明，上述突变均对临床试验的药物来那替尼敏感。在安全性方面，腹泻等胃肠道毒性仍旧是来那替尼最常见的不良反应，不过来那替尼治疗导致的不良反应可管理。腹泻不严重且可逆，重度腹泻发生在早期、持续时间短、没有导致严重并发症，且通过预处理可提高耐受性并减少重度腹泻的发生率和持续时间。
除了乳腺癌外，研究结果还显示：来那替尼在有HER2突变的非小细胞肺癌、宫颈癌、胆道系统肿瘤以及唾液腺肿瘤中，均有明显的疗效，均有患者肿瘤缩小超过30%，甚至有部分患者出现了肿瘤完全缓解。
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