厄洛替尼(erlotinib)可作为伴表皮生长因子受体(EGFR)突变患者的一线治疗,在未接受过化疗的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,应用厄洛替尼患者的中位PFS(无进展生存期)可达13.1个月。厄洛替尼用于二线治疗的疗效也得到研究证实。与吉非替尼相比,接受厄洛替尼治疗(一线或二线)的晚期NSCLC患者控制率更高,PFS(无进展生存期)和OS(总生存期)更长。虽然厄洛替尼显示了较好的疗效,但其耐药性仍然是一个不得不面对的临床问题。
关于EGFR-TKI耐药,针对EGFR原靶点内的耐药突变(T790M),已开发出了多种第三代TKI靶向药。其中,第三代的EGFR-TKI奥希替尼(osimertinib)可以高选择性的抑制EGFR敏感突变和T790M突变,目前已经获批用于EGFR-TKI耐药后、T790M阳性的晚期NSCLC患者。
在FLAURA的III期研究(NCT02296125)中,对于既往未接受任何抗肿瘤治疗的局部晚期或转移性 EGFR突变阳性的NSCLC患者,奥希替尼与标准EGFR-TKI相比具有显着疗效,PFS可达18.9个月。非小细胞肺癌患者服用靶向药厄洛替尼的前提是确定患者发生了相应的突变靶点,患者需要进行基因检测,一旦靶向药出现耐药,还可通过基因检测,经过分子层面的分析,确定适不适合继续用靶向药治疗。
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