作为一个小分子酪氨酸激酶抑制剂，拉帕替尼（Tykerb）具有一定的入脑能力。数项II期临床试验结果显示，拉帕替尼单药或与卡培他滨联合能够有效的治疗HER2阳性乳腺癌脑转移患者，但这些研究中的患者大都接受过全脑放疗。那拉帕替尼对未接受过脑部放疗的患疗效怎么样呢？
LANDSCAPE是一项Ⅱ期单臂临床试验，纳入45例未接受过头颅放疗的HER2阳性的乳腺癌脑转移患者，采用拉帕替尼联合卡培他滨治疗，结果显示29例患者颅内病灶体积缩小≥50%。鉴于该研究结果，推荐对于无脑转移相关症状、转移灶体积小且未接受过放疗的患者，可采用拉帕替尼联合卡培他滨作为一线治疗。
本研究中，5例患者存在脑转移，选择拉帕替尼（Tykerb）联合化疗，并对脑转移灶进行全脑放疗或立体定向放疗，随访结果显示中位PFS为11.0个月，仅1例患者的脑转移灶出现PD。在当前的临床实践中，拉帕替尼主要用于赫赛汀治疗失败的患者，其疗效较好，不良反应较小。
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