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奥贝胆酸(ObeticholicAcid)的作用机制是什么?

时间:2019-02-28 15:00 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  原发性胆汁性肝硬化(PBC)是一种慢性胆汁淤积性疾病,治疗目标为:减缓疾病进展、缓解症状、通过预防或减少并发症提高生活质量。奥贝胆酸(ObeticholicAcid)是2016年5月上市的,可联合熊去氧胆酸治疗成人PBC,那么它的作用机制是什么,临床治疗效果又怎么样呢?

奥贝胆酸

  作用机制:奥贝胆酸通过作用于法尼醇 X 受体,控制胆汁酸动态平衡及其肠肝循环,在胆汁淤积的条件下,减少肝脏胆汁的产生,并增加其排出,保护肝细胞免受胆汁酸细胞毒性的积累。前期临床研究显示,奥贝胆酸可明显降低 ALP、GGT 及 ALT 水平,但其瘙痒的副作用十分常见,高剂量组尤为明显。

  此外,奥贝胆酸治疗还与高密度脂蛋白胆固醇降低相关。在仅有的一项Ⅲ期临床 POISE 研究中,奥贝胆酸在 PBC 中的治疗价值得到肯定,46%~47% 的患者达到主要终点。该研究中 5 mg 过渡到 10 mg 的给药方式,也为 PBC 患者的管理提供了新的思路。不过,奥贝胆酸的长期有效性及进展期患者的获益还需要进一步研究确认。

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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