利奈唑胺被批准用于多重耐药的革兰氏阳性球菌感染引起的医院内获得性肺炎和社区获得性肺炎。该药在肺组织内的渗透性好，能够达到有效的治疗浓度。国外有学者对1966 年至2007 年1 月MRSA（甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌）肺部感染的治疗相关文献进行分析后认为，万古霉素仍然是治疗MRSA肺炎的主要选择药物，利奈唑胺是可选药物之一。而当患者出现万古霉素导致的肾毒性发生或有资料证明患者对万古霉素治疗无反应时，利奈唑胺可推荐使用。利奈唑胺用于治疗由特定微生物敏感株引起的感染，如耐万古霉素肠球菌(VRE)引起的感染，包括并发的菌血症、院内获得性肺炎，致病菌为金黄色葡萄球菌。
国内研究报道认为，初始使用利奈唑胺，比万古霉素治疗无效时换用利奈唑胺，其治愈率差异无统计学意义。因此认为利奈唑胺在万古霉素过敏或使用效果欠佳的情况下可推荐选择。皮肤和皮肤组织感染是利奈唑胺的另一批准适应证。国外有研究表明，利奈唑胺在治疗MRSA导致的复杂皮肤软组织感染上优于万古霉素。值得提出的是，2007 年美国FDA 指出，利奈唑胺未获批准用于血管内导管相关性血流感染、导管部位感染。
利奈唑胺为耐药革兰阳性球菌感染的治疗提供了新的选择。但经验性常规应用利奈唑胺将促使耐药产生。在临床考虑为革兰氏阳性球菌感染、多重耐药、而糖肽类抗生素疗效不明显，或药敏实验显示耐万古霉素，或因听力、肾功能等原因不能耐受其毒性，或对万古霉素过敏等情况下由临床医生提出后方可使用。这种管理一方面有利于临床治疗，另一方面也利于对利奈唑胺的保护。利奈唑胺只应在危重症病房、β-内酰胺过敏的患者、万古霉素耐药才推荐使用，普通链球菌感染、有其他敏感的抗菌药物等就不应推荐使用。因该药抗菌谱广，可全面覆盖G+球菌，如果不加控制，不掌握适应证，只根据药敏结果广泛使用，很快会造成耐药，到时候这个“唯一”也将失去。所以，有临床医生建议该药医疗单位不作为常用药物储备。
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