近年来，随着分子遗传学的发展，晚期肺癌的治疗已步入了个体化分子靶向治疗时代。分子靶向治疗，通俗的说就是肿瘤细胞表面存在一些特殊的分子，这些分子在正常细胞表面不表达，可以理解为正常细胞表面没有这类特殊的分子，而靶向药专门针对这类特殊分子，在靶向药进入人体后能快速找到肿瘤细胞，然后杀死肿瘤。
靶向治疗时代的突破点源于EGFR基因，因为它具有致敏突变，突变阳性的患者应用表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）可以延缓肿瘤进展，达到带病生存的目的。在所有的肺癌分型中，非小细胞肺癌比较特殊，因其EGFR基因检测阳性，所以就其EGFR基因进行靶向治疗，常常可以取得较好的治疗效果。
目前获批上市的针对EGFR基因的靶向治疗药物已经发展到了第三代，第一代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，已被用作一线用药，常用的药物如吉非替尼（易瑞沙）、特罗凯（厄洛替尼）。第一代二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂有阿法替尼、达克替尼、奥希替尼是第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂。
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