伴有脑转移的 HER2 阳性乳腺癌的治疗选择有限。TBCRC 022 研究评估了来那替尼+卡培他滨治疗 HER2 阳性乳腺癌脑转移患者的疗效，结果发表在 3 月 12 日的 JCO 上。对于难治性 HER2 阳性乳腺癌脑转移，来那替尼+卡培他滨的颅内 ORR 高达 49%，经过拉帕替尼治疗的患者颅内 ORR 也可达到 33%，证明化疗可以加强抗 HER2 治疗在中枢的作用。
TBCRC 022是一项探索来那替尼+卡培他滨治疗HER2阳性伴脑转移的乳腺癌患者疗效的II期研究。患者接受来那替尼240 mg Qd+卡培他滨750 mg/m2Bid治疗14天，停7天的治疗。首要研究终点是颅内ORR。入组 49 名患者，包括未接受过拉帕替尼（队列 3A，n=37）和接受过拉帕替尼治疗（队列 3B，n=12）的患者。
两组的颅内 ORR 分别是 49% 和 33%，中位 PFS 分别是 5.5 个月和 3.1 个月，中位生存是 13.3 个月和 15.1 个月。与来那替尼治疗相关的常见3级毒性是腹泻（29%），可能需要调整剂量以提高耐受性。来那替尼为一种口服不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。
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