依鲁替尼(伊布替尼)是一种抑制BTK的口服靶向药,主要针对成熟的B细胞肿瘤的治疗,可有效延长患者生存。然而,疾病控制需要长期吃药,药物的不良反应逐渐显现,长期随访数据表明有高达51%的患者由于药物不良反应而终止治疗。常见的依鲁替尼不良反应如下:
(1)出血。有超过一半的患者会发生瘀点瘀斑,大出血发生率1%-9%。(2)心脏毒性。心脏毒性与年龄和基础疾病相关,包括:年龄>65岁、心脏病病史,高血压和高血脂。(3)肾功能和肝功能。<1%伊布替尼经肾脏排泄,轻中度肾功不全不影响用药,可用于透析患者。轻中度或严重肝功不全时,单剂伊布替尼血药浓度升高,因此推荐轻中度肝功不全患者伊布替尼用量140mg/日。
(4)药物相互作用。伊布替尼是CYP3A4的主要底物。与CYP3A4中等抑制剂药物联合应用时注意剂量调整:地尔硫卓、异搏定、胺碘酮、氟康唑和伏立康唑等等。用药期间避免食用西柚。(5)感染。依鲁替尼一线治疗患者发生机会性感染几率为8.1%,包括病毒和真菌感染,需要密切关注患者的感染情况。
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