格列卫(伊马替尼)作为治疗慢性粒细胞白血病的特效药也存在不可忽视的局限性,其中最困扰大家的问题就是格列卫在服用一定时间后,患者可能产生耐药性。如果患者出现1.持续存在的非血液学毒性反应,经调整格列卫治疗剂量无效;2.治疗反应丧失或定量PCR持续增高;在这种情况下,有75%的患者可能出现耐药性Bcr-Abl融合基因突变等现象,那么就表明患者对格列卫耐药了,那么格列卫耐药之后,患者还有哪些治疗药物可供选择呢?
1、达希纳(尼洛替尼)。临床如果慢粒白血病人对格列卫耐药,就会尝试尼洛替尼,它的治疗靶点是ABL。它是格列卫的“2.0版”, 对BCR-ABL激酶 活性有更强的选择性,对酪氨酸激酶的抑制作用较格列卫强30倍,可抑制对格列卫耐药的BCR-ABL突变型的激酶活性。同时还能抑制KIT和PDGFR激酶活性。
2、施达赛(达沙替尼)。达沙替尼与尼洛替尼一样也是以ABL为靶点,也是作为用于对格列卫耐药的患者,同时如果不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者也可以考虑用达沙替尼。也可以用于治疗对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。
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