尼妥珠单抗(Nimotuzumab)是一种单克隆抗体,它具有高度专一性,能够特异性针对肿瘤细胞进行靶向治疗,从分子水平逆转肿瘤细胞的恶性生物学行为,因而有“生物导弹”之称。该类药物具有靶向性强、特异性高和毒副作用低等特点,并能增强放、化疗的治疗效果,代表着肿瘤治疗领域的最新发展方向。EGFR在多种实体瘤中过度表达,如头颈癌、肺癌、结直肠癌中,都存在EGFR过度表达现象。EGFR的过度表达与肿瘤的高侵袭力、高转移性及不良预后高度相关。尼妥珠单抗是全球第一个以表皮生长因子受体(EGFR)为靶点的单抗药物,能够竞争性结合EGFR,阻断由EGFR与其介导的下游信号转导通路,从而抑制肿瘤细胞增殖、诱导分化、促进细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成、增强放化疗疗效。
目前,尼妥珠单抗已在中国、美国、德国、加拿大、日本、古巴、印度等20个国家进行多项临床研究,正在开展或已经完成的临床试验约100余项,已入组患者近5000例,包括尼妥珠单抗联合放疗、化疗治疗鼻咽癌、头颈部肿瘤、神经胶质瘤、结直肠癌、胰腺癌、食管癌、肝癌、非小细胞肺癌等实体瘤。临床研究证实,患者疾病控制率高,生存获益显著,不良反应轻微,具有很高的临床应用价值。
尼妥珠单抗有一个非常突出的特点,就是选择性高,安全性好。痤疮样皮疹的发生,多数是由于靶向药物选择性差造成的。药物敌我不分,在阻断肿瘤组织EGFR信号通路的同时,又干扰了正常组织的信号通路,患者常因严重的皮肤毒性反应而不得不减量或停药。尼妥珠单抗选择性强表现在只针对肿瘤组织,而不伤害正常组织,在取得突出疗效的同时,几乎不存在痤疮样皮疹反应。尼妥珠单抗还有一个突出特点就是安全性好。尼妥珠单抗是人源化单抗药物,人源化单抗药物是比嵌合单抗更新一代的靶向药物。临床应用过程中至今未见超敏反应的发生,用药前不必进行抗过敏治疗的预处理,更安全、更方便。
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