骨质疏松是最常见的骨骼疾病,表现为患者骨脆性增加,易发生骨折。且随着年龄增加,患病率明显增高,尤其是女性。骨质疏松的防治,除了积极调整生活方式和给予骨健康补充剂如钙剂、维生素D3外,双膦酸盐是临床应用最广泛的抗骨质疏松药物。唑来膦酸属于第三代双膦酸盐制剂,其抑制骨吸收的活性优于一、二代。通过在体内与骨头骨矿盐(羟磷灰石)结合,抑制破骨细胞活性,达到治疗骨质疏松、高钙血症和肿瘤骨转移作用。但是在选择使用唑来膦酸,选对药物剂量很重要。
目前市面上唑来膦酸产品很多,按剂量可分为4mg/瓶和5mg/瓶两种。不同剂量的唑来膦酸,临床适应症和用法不尽相同。4mg唑来膦酸临床主要用于治疗恶性肿瘤骨转移引起的骨痛或者高钙血症,每月使用1次;5mg唑来膦酸用于治疗男性(国外药品说明书批准)和绝经后妇女骨质疏松或变形性骨病(Paget's病),每年使用1次。因此,使用唑来膦酸治疗,选对剂量很重要。
为什么剂量不同,唑来膦酸适应症和用法会不一样呢?临床研究发现,5mg唑来膦酸能在1年内持续有效抑制患者的骨碱性磷酸酶水平,而使用4mg剂量者,约37.5%无法在1年内持续发挥作用,这些患者仍存在骨折风险。唑来膦酸在体内被破骨细胞吞噬后,可通过释放和重吸收,长期停留在骨组织表面,体内清除缓慢,这是唑来膦酸可以每月甚至每年使用1次的原因。临床开具唑来膦酸时,应结合患者疾病选用合适剂量的品种。
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