达卡巴嗪(Dacarbazine)是一种非常好的抗肿瘤药物,目前,达卡巴嗪已经被投入到大量的临床肿瘤疾病治疗中,达卡巴嗪对于恶性黑色素瘤,肺鳞癌、肉瘤、脑瘤、平滑肌肉瘤及纤维肉瘤都有着良好的治疗作用,达卡巴嗪为一种三氮杂苯衍生物,碱性棕红色固体粉末,遇热分解,遇酸、光均不稳定,无嗅,味微涩。达卡巴嗪的作用机制可能是在体内释放出甲基正离子起烷化作用,也可能作为嘌呤核苷酸前体的类似物而抑制嘌呤核苷酸的合成。
达卡巴嗪系化学合成的一种新型抗肿瘤药物,具有广谱抗瘤活性。在体内经肝微粒体药物代谢系统代谢为具有烷化剂活性的产物,阻断核酸合成,抑制RNA和蛋白质合成作用强于对DNA合成的抑制。另外,抗肿瘤药物达卡巴嗪同时具有抑制嘌呤核苷酸合成的作用和较好的抗肿瘤转移活性。DTIC为细胞周期非特异性药物,主要作用于G2期,使G2-M期阻滞,对G1期亦有延缓作用,对S期作用较小,不阻滞S-G2期。 所以,在治疗肿瘤时,达卡巴嗪具有相对的稳定性。
达卡巴嗪药物临床应用:(1)恶性黑色素瘤,单用有效率达30%以上,迄今仍为治疗黑色素瘤的首选药物。(2)恶性淋巴瘤,尤以霍奇金病疗效最佳,以ANVD为代表方案。(3)食管癌、胃癌、胰腺癌及结肠癌等。(4)肺鳞状细胞癌、肺小细胞未分化癌。(5)脑肿瘤、儿童神经母细胞瘤、神经内分泌肿瘤及软组织肉瘤等。
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