随着对肿瘤发病机制的深入研究,靶向药物已成为结直肠癌个体化治疗和综合治疗的新选择。靶向药物改善了结直肠癌患者的治疗预期,其与化疗药物的联合进一步延长了患者的生存期。目前靶向治疗结肠癌的药物主要有两类:一类是以血管内皮生长因子(VEGF)及其受体(VEGFR)为靶点的药物;另一类是以表皮生长因子受体(EGFR)为靶点的药物。具体有西妥昔单抗、帕尼单抗、贝伐单抗等。下面就来具体了解一下这些药物。
(1)贝伐单抗(Bevacizumab),是一种针对血管内皮生长因子(VEGF)的149000的重组人类单克隆IgGI抗体,由 93%人类结构域和7%的鼠类衍生物结构域组成。该药能选择性地抑制血管内皮生长因子(VEGF),从而阻止血管内皮生长因子(VEGF)与血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2)结合而激活,抑制血管形成。研究结果显示,联合应用贝伐单抗能提高结肠癌的一线、二线化疗方案的疗效,如果同时与表皮生长因子受体(EGFR)为靶点的药物西妥昔单抗联合,则可进一步提高疗效。
(2)西妥昔单抗,又称爱比妥(Cetuximab), 是一种表皮生长因子受体(EGFR)的IgGI人鼠嵌合的单克隆抗体,可与表达于正常细胞和多种癌细胞表面的EGFR特异性结合,并竞争性阻断EGFR和其他配体的结合,通过对与酪氨酸激酶(TPK)的抑制作用,阻断细胞内信号转导途径,干扰肿瘤的生长、侵袭和转移,抑制细胞修复和血管发生,诱导癌细胞的凋亡。单剂量应用西妥昔单抗即可抑制肿瘤细胞的生长,如果和其他化疗药物应用,则有协同作用。
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