艾乐替尼于2015年12月11日首次获美国FDA批准，用于克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者，艾乐替尼上市后便迅速成为ALK阳性非小细胞肺癌患者的标准用药。在此之前，克唑替尼是全球首个且唯一一个获批的针对ALK突变的肺癌靶向药，那么相对于克唑替尼，艾乐替尼治疗ALK阳性肺癌具有哪些优势呢？
ALK+患者更容易发生脑转移，约30%-40% ALK+患者确诊时已经存在脑转移，而在后续的病程中出现脑转移的概率将会更高。针对ALK+的肺癌患者，目前已有多种靶向药物完成了上市。第一代ALK+抑制剂克唑替尼对ALK+患者的有效率高达60%-70%，效果非常优异，成为ALK+患者的最佳首选药物。但随着克唑替尼的广泛应用，肺癌脑转移成为了药物最大的短板：超过46%的患者在服用克唑替尼期间出现脑转移病灶，这对患者的预后和生活质量产生了非常大的影响。
出现这一问题的原因，在于克唑替尼在血脑屏障的影响下并不能顺利到达脑内。当患者服用克唑替尼后，虽然药物成分可以穿透血脑屏障，但在血脑屏障中包含的药物外排转运蛋白作用下，成功穿透血脑屏障的药物成分会被其再次“驱逐出境”，脑部药物浓度无法达到有效剂量，从而使脑内成为癌细胞的“避难所”，更容易发生肺癌脑转移。2017年11月6日，FDA批准艾乐替尼作为ALK+NSCLC患者的一线用药。在III期ALEX研究中，艾乐替尼相比克唑替尼可使患者的疾病进展和死亡风险降低53%，显著延长PFS达15.3个月（25.7 vs 10.4个月）。更值得一提的是，艾乐替尼相比克唑替尼，还可使肿瘤发生脑转移或在脑部/中枢神经系统继续生长的风险降低84%，伴有脑转移的患者的CNS ORR分别为38%和5%（n=22）。
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