靶向药物的应用使晚期NSCLC患者的生存期显著延长，脑转移的发生率也随之增高，即使初次确诊时没有发生脑转移，很多患者在治疗过程中也很快会发生脑转移。有数据显示：10%-20% NSCLC患者初治时即存在脑转移；40%-50%患者在疾病过程中出现脑转移。因此脑转移是治疗失败、肿瘤进展的常见原因。
就ALK阳性的NSCLC患者来说，脑转移发生率高，大约40%的晚期ALK阳性患者诊断时存在中枢神经系统（CNS）转移。研究结果显示，约46%克唑替尼一线治疗失败的患者以脑转移为首发进展部位，基线无脑转移的患者克唑替尼治疗后1年脑转移发生率为20%左右，2年为50%左右，5年高达56%。而且ALK阳性NSCLC患者患病年龄较EGFR突变患者年龄更轻，中位年龄为45岁，且脑转移大多为多发。
目前在国内上市的三种ALK-TKI，在血脑屏障的透过机制上有着明显区别。克唑替尼是一种P-糖蛋白（P-gp）底物，而塞瑞替尼是P-gp和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）的共同底物，因此克唑替尼和塞瑞替尼在CNS中可能无法达到控制疾病所需的暴露量，从而可使CNS成为肿瘤生长的避难所；阿来替尼则不同，它不是P-gp的底物，不会被主动外排作用泵出血脑屏障，能在CNS中保持活性，所以对于脑转移的患者更为有效。
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