Kisqali,通用名Ribociclib,中文名瑞博西尼,由诺华制药研发。瑞博西尼的适应症为绝经后妇女的雄激素受体阳性、人表皮细胞生长因子受体2阴性的(HR+/HER2-)晚期或转移性乳腺癌。作为一种CDK4/6抑制剂,瑞博西尼能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6的活性,恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖CDK已发现 11个亚型。临床研究表明,接受Ribociclib加激素治疗的女性在无进展生存期的情况下寿命更长:中位数为24个月,而非13个月。而无论使用何种类型的激素治疗,使用Ribociclib治疗的女性的无进展生存期的情况大致相同。
通常情况下,在HR +,HER2-疾病中很难显示出总体的生存优势,因为这些患者在生病后期会使用各种各样的治疗方法。”在目前的试验中,患者在Ribociclib治疗期间的生活质量很高,这对于晚期癌症患者来说很重要。研究人员将参与者随机分为Ribociclib联合激素治疗组和安慰剂对照组。使用的激素有来曲唑(Femara),阿那曲唑(Arimidex)或他莫昔芬。所有参与者还每月注射戈舍瑞林(Zoladex),这可以抑制绝经前妇女的激素分泌,并使激素治疗更好地发挥作用。对于患有乳腺癌的绝经前妇女,通常使用戈舍瑞林标准激素疗法。
Ribociclib的主要不良反应(发生率≥20%)为嗜中性白细胞减少症、恶心、疲劳、腹泻、白血球减少症、脱发、呕吐、便秘、头痛或背痛。患有晚期癌症的患者及其家属的一个常见误解是他们认为应该进行化疗,但是,对于HR +,HER2-疾病,你必须靶向雌激素受体治疗,而且时间越长越好。但Tripathy博士说:“对于大多数患者而言,CDK4/6抑制剂在延缓疾病方面似乎是有益的,但也可能会拖延他们需要进行化疗治疗的最佳时间。”
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