EGFR是酪氨酸激酶I型受体亚家族的一个成员。该家族的其他成员包括HER2/neu、HER3和HER4。它们的受体由三部分组成：胞外的配体结合区、由单链构成的跨膜区以及胞内的酪氨酸激酶区。在很多人类肿瘤中发现有EGFR的过量表达。EGFR信号转导途径在肿瘤细胞的增殖、损伤修复、侵袭及新生血管形成等方面起重要作用，靶向EGFR药物已成为肿瘤治疗的热点。
1)大分子的单克隆抗体：爱必妥、帕尼单抗、尼妥珠单抗。2)小分子抑制剂 吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、达可替尼、奥西替尼。首先是Ⅲ期AURA研究，在经过第一代EGFR-TKI治疗进展后，T790M突变阳性的晚期NSCLC患者中，对比奥希替尼和含铂化疗联合培美曲塞的疗效和安全性。结论是奥希替尼的临床疗效要比铂类-培美曲塞化疗更优，中位缓解持续时间前者为9.7个月，而铂类-培美曲塞组仅为4.1个月，疾病进展风险降低了70%，为此类患者建立了新的治疗标准。
后来的III期临床FLAURA研究，试验设计是将三代靶向药奥希替尼（9291）和一代靶向药 (厄洛替尼或吉非替尼)做头对头对比研究。其结果是奥希替尼以无进展生存期PFS(18.9个月VS 10.2个月)的绝对优势碾压一代靶向药 (厄洛替尼或吉非替尼），同时它的总生存期OS的中期分析结果显示，奥希替尼的死亡风险降低42%，结果支持PFS和OS的双重获益。国内和国外的指南将奥西替尼作为晚期EGFR突变阳性的非小细胞肺癌的患者一线使用。目前国内很多EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌的患者一线使用吉非替尼or厄洛替尼，耐药后有T790M突变的患者，使用奥西替尼。
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