迄今为止，对于子宫内膜癌患者，惟一获得美国FDA批准的靶向药物是孕激素治疗，表达雌孕激素受体的肿瘤对孕激素治疗有较好的疗效。鉴于子宫内膜癌是雌激素依赖性肿瘤，针对雌激素信号通路的治疗有二种类型，芳香化酶抑制剂和雌激素受体拮抗剂。阿那曲唑是一种有效的非甾体芳香化酶抑制剂，在一项23例复发性子宫内膜癌患者治疗的Ⅱ期试验中发现，客观反应率为9%。来曲唑是另一种芳香化酶抑制剂，在从未接受过化疗的复发性子宫内膜癌患者中，单独应用时的客观反应率为11%，且反应率与激素受体状态无关。
在另一项Ⅱ期临床试验中，用来曲唑和mTOR抑制剂依维莫司联合治疗35例晚期复发性子宫内膜癌患者，客观反应率高达37%，临床获益率达40%，是单药依维莫司临床获益率的2倍。由此提示，多途径靶向药物的联合治疗可能更有前景。氟维司群（Faslodex）是一类新的雌激素受体拮抗剂，在晚期子宫内膜癌患者中进行了一项Ⅱ期临床试验，结果发现，雌激素受体阳性组的客观反应率为16%，阴性组没有反应者，但阴性组仍有18%和阳性组有29%疾病稳定。
由此提示，雌激素受体拮抗剂尽管在雌激素受体阴性的子宫内膜癌患者中抗肿瘤效果微乎其微，但在稳定肿瘤生长方面有一定作用。Arzoxifene是第三代选择性雌激素受体调节剂，同第一代他莫昔芬相比，不会刺激子宫内膜增生。有几项Ⅱ期临床试验研究了Arzoxifene对晚期或复发性子宫内膜癌的疗效，结果发现客观反应率为25%～31%，毒副反应少。
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