吉非替尼(Gefitinib)适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。临床推荐用药剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。如果漏服，应在记起后尽快口服，如果距离下次服药不足12小时，则不再服用。如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)，不得使用其他液体。将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散(约需10分钟)，即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下。也可通过鼻-胃管给予吉非替尼药液。
剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250mg的剂量 。无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄、体重、性别、种族、肾功能、因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。
孕妇及哺乳期妇女可以使用吉非替尼吗？目前尚无用于妊娠或哺乳期女性的资料。在动物实验中已观察到生殖毒性。动物实验也在兔的乳汁中检测到吉非替尼及其部分代谢物。在接受吉非替尼治疗期间，劝告各位育龄女性要避免妊娠，哺乳期使用在接受吉非替尼治疗期间，应建议哺乳母亲停止母乳喂养。目前尚无吉非替尼用于哺乳期女性的资料，尚不知吉非替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳，但当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼，吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼20mg/kg/天的剂量，可减少幼鼠的存活率。
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