Xtandi(enzalutamide)是一款雄激素受体抑制剂,能够有效地抑制雄激素受体信号通路的多个环节。在一项名为ENZAMET的3期临床试验中,这款新药有效延长了前列腺癌患者的生存期。这是一项大型临床试验,一共招募了1125名患有转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)的患者。他们被分为两组,一组接受睾酮抑制药物/ Xtandi的治疗,另一组则接受睾酮抑制药物/其他非甾体抗雄激素(NSAA)药物的治疗。
研究表明,Xtandi组患者的3年生存率为80%,优于对照组的72%。综合来看,这相当于减少了33%的死亡风险!ASCO的官方新闻稿指出,Xtandi为特定男性患者带来了新的治疗希望。这不仅能让他们活得更久,还能减少化疗带来的副作用。恩杂鲁胺,英文名Enzalutamide,商品名Xtandi,是由美国Medivation公司研发,Medivation和日本安斯泰来公司共同开发的第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂。2012年FDA批准恩杂鲁胺用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。该药上市后即成为重磅炸弹级产品,2015年及2016销售额均突破20亿美元。2016年,制药巨头辉瑞出手以140亿美元从安斯泰来公司收购Medivation公司,获得了这个快速增长的前列腺癌药物Xtandi。
相比于阿比特龙,恩杂鲁胺是一种更新的雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。恩杂鲁胺2012年8月在美获批上市,是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。
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