ALK重排/融合在非小细胞肺癌（NSCLC）的发生率占2-5%，目前可用的靶向药有1代TKI克唑替尼，二代TKI色瑞替尼、阿来替尼、布加替尼及恩莎替尼，三代TKI劳拉替尼。克唑替尼（Crizotinib）为经典的一代ALK抑制剂，2013年CFDA获批上市，作用靶点包括ALK、MET及ROS-1。目前，由于已经进入医保，价格相对比较便宜，是中国患者使用最广泛的ALK靶向抑制剂。PROFILE 1014研究证实，克唑替尼一线治疗ALK阳性的NSCLC患者疗效优于培美曲塞联合铂类的一线标准化疗，克唑替尼组的中位PFS为10.9个月，化疗组为7.0个月；同时ORR显著提高（74% vs 45%）。
塞瑞替尼于2017年5月获FDA批准用于ALK阳性NSCLC患者的一线治疗，基于三期ASCEND-4试验的研究结果。该研究表明，一线色瑞替尼组的中位PFS为16.6个月，而接受培美曲塞联合铂类化疗组为8.1个月；ORR方面，色瑞替尼组为72.5%，化疗组为26.7%。而在二线治疗克唑替尼耐药的患者，2016年Lancet Oncol报道的数据为ORR 56%，PFS为7.9个月，另外还有其他多个研究，数据类似。
阿来替尼于2015年12月获FDA批准作为克唑替尼耐药后ALK阳性的NSCLC患者的治疗方案，获批基于NP28673及NP28761研究 ；并且在2017年11月批准扩展至治疗初治的ALK阳性NSCLC患者，该获批基于ALEX研究。
ALEX临床研究纳入303例未经治疗的ALK阳性的NSCLC患者，其中包含CNS无症状进展的患者。按照1:1的比例随机分配到阿来替尼组(n = 152，600mg/Bid)和克唑替尼组(n = 151,250mg/Bid)进行治疗。研究发现，PFS方面，阿来替尼组≥25.7m，目前尚未达到，克唑替尼组10.4m，阿来替尼组延长≥15个月PFS；ORR方面，阿来替尼组是79%(95% CI, 72-85)，而克唑替尼组是72% (95% CI, 64-79) (P= 0.1652)；
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