EGFR突变非小细胞肺癌伴脑转移推荐一线应用奥希替尼，考虑国情也可以一、二代TKI（吉非替尼、埃克替尼、厄洛替尼、阿法替尼）+SRS。ALK阳性非小细胞肺癌伴脑转移推荐一线应用艾乐替尼，考虑国情也可以克唑替尼+SRS。靶向药物与放疗联合应用时，二者相得益彰。放疗可增加血脑屏障通透性，使得靶向药物更容易进入脑组织；同时可以增加放疗敏感性。
目前安罗替尼、阿帕替尼、贝伐珠单抗是常用的3类抗血管生成的药物，前两者为口服药物，贝伐珠单抗为静脉输注。其中，贝伐珠单抗对肺癌脑转移导致的脑水肿有较好疗效。任何药物的使用都有一定的毒性，而抗血管生成药物对血管的损伤也比较重，其常见副作用，轻则有高血压、手足反应综合征；重则会导致血栓形成（肺栓塞）、出血等。
全脑放疗（WBRT）是主要治疗手段，有效率约60%，中位生存期约3个月-6个月。主要适用指征：缓解脑转移症状、脑转移灶≥3个、不适合手术、SRS靶区体积较大或难以实施、手术或SRS后放疗、患者一般情况差、颅外病灶控制不好以及颅内病情进展。
但WBRT 1年后仍生存的病人可出现放疗相关的迟发性并发症：注意力、记忆力减退、脑萎缩、脑组织坏死、认知功能障碍、内分泌功能失调、痴呆等。立体定向放射外科（SRS）主要适用指征：患者情况良好肿瘤体积小(直径小于3~3.5cm)、圆形、边界明确；无明显颅内高压症状。
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