阿帕替尼是新一代小分子血管内皮生长因子受体-2 ( VEGFR-2) 酪氨酸激酶抑制剂,是一种治疗胃癌药物。阿帕替尼主要作用机制是竞争性结合该受体胞内酪氨酸ATP 结合位点,高度选择性地抑制VEGFR-2 酪氨酸激酶活性,阻断血管内皮生长因子( VEGF) 结合后的信号传导,从而强效抑制肿瘤血管生成。一系列的临床研究业已证明,阿帕替尼用于晚期胃癌三线及三线以上治疗是有效和安全的。但在使用过程中也存在不良反应。
阿帕替尼治疗胃癌的常见不良反应( 发生率≥5%) 包括血液学毒性 ( 白细胞减少、粒细胞减少和血小板减少等) 和非血液学毒性( 高血压、蛋白尿、手足皮肤反应、乏力及腹泻等) 。多数不良反应均可通过暂停给药、下调剂量及支持对症处理得以控制和逆转。对于常见不良反应,建议按照剂量调整原则进行药物暂停或剂量调整;如果剂量调整至 250 mg 后患者仍不能耐受,则应暂停或者终止用药。一般情况下,对于血液学毒性,可以参照化疗药物引起骨髓抑制的原则进行处理; 而非血液学毒性中,对于高血压、蛋白尿、手足皮肤反应和可能的出血倾向,需要特别关注。
阿帕替尼为晚期胃癌患者提供了新选择,但胃癌患者多数治疗后一般状况不佳,身体耐受性差,出现各种不良反应的概率增加。因此,在阿帕替尼临床使用过程中,临床医生应密切监护患者可能出现的不良反应,提高药物治疗的安全性和有效性。
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