2003年5月，美国食品药品管理局（FDA）批准“吉非替尼”用于治疗非小细胞肺癌。这是最早的靶向药物，当时的医生并不知道究竟哪些患者对易瑞沙敏感，所以，几乎所有的晚期非小细胞肺癌都在尝试用“易瑞沙”。可惜，除了极少数有明显疗效，绝大多数人服用后都没有明显效果。
2005年6月，美国食品药品管理局收回了2年前的批示：不再允许“易瑞沙”应用于临床。巧的是，一份亚洲的临床研究此时传到美国：“易瑞沙”在相当比例的肺癌人群中显示出卓越的疗效。专家非常纳闷：为什么易瑞沙对亚洲人有很好的疗效，却对欧美人群几乎无效？
后来，研究者才发现：亚洲的不抽烟的女性肺腺癌患者服用“易瑞沙”后效果最好。继续研究发现，这些女性的体内有非常高的“表皮生长因子受体基因”（EGFR）的敏感突变存在。这说明，在服用‘易瑞沙’前最好先做基因检测，如果体内发生EGFR基因敏感突变，就可以服用。
随后，靶向药物“特罗凯”和我国自主研发生产的“凯美纳”陆续上市。最开始，临床医生向所有的“非小细胞肺癌”患者推荐，后来发现：只有肺腺癌、大细胞癌等类型的肺癌才有EGFR基因的敏感突变。肺鳞癌没有敏感突变，所以，临床医生便不再向肺鳞癌患者推荐靶向治疗。
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