吉非替尼单药适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)患者的一线治疗以及既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)。吉非替尼推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。同时，在使用吉非替尼之前还需要了解吉非替尼服药注意事项。
如果有吞咽困难，可将吉非替尼片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)，不得使用其他液体。将吉非替尼片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散(约需10分钟)，即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。
无需因下述情况不同调整吉非替尼给药剂量：年龄、体重、性别、种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。
吉非替尼剂量调整 ：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250 mg的剂量。
吉非替尼最常见(发生率20％以上)的药物不良反应(ADRs)为腹泻和皮肤反应（包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒），一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。大约8％的患者出现严重的药物不良反应(CTC标准3或4级)。因ADR停止治疗的患者有约3％。
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