瑞戈非尼是一种口服的多激酶抑制剂,瑞戈非尼的靶点有哪些?靶点包含血管内皮生长因子受体VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3,酪氨酸蛋白激酶受体Tie-2,RET,原癌基因c-RAF、c-Kit,丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶BRAF,MAP激酶p38等。在抑制血管生成、肿瘤形成和肿瘤微环境中发挥多重作用。
因而虽为靶向药,但对患者无具体靶点突变要求。在2017年,拜耳的瑞戈非尼(拜万戈)获得国家药监局批准用于结直肠癌的治疗,批准剂量使用为160mg(4片),每天一次,d1-21,歇7天,每28天为一周期。具体的适应症为:批准瑞戈非尼用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结肠癌患者。
简单来说,瑞戈非尼批准的是晚期结直肠癌至少三线之后的治疗用法。
ReDOS研究基于临床真实应用现状,采用人性化剂量递增方式给予患者用药,患者整体的接受治疗的耐受时间更长,3个周期仍接收治疗的患者比例为43%:26%。毒性更低。而最终疗效上并未因剂量的减少而减退,OS反而有更进一步的延长,9.8:6.0个月。这种按照患者耐受度给药的方式,对于患者来说,更为适用,值得临床积极采纳。
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