细胞周期蛋白依赖性激酶（cyclindependent kinase，CDK）属于丝/苏氨酸蛋白激酶家族，是参与细胞周期调节的关键激酶。根据CDK功能的不同，可以将其主要分为两大类：一类CDK参与细胞周期调控，主要包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6等；另一类CDK参与转录调节，主要包括CDK7、CDK8、CDK9、CDK10、CDK11等。
CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，通过与细胞周期蛋白D（cyclin D）形成复合物，可磷酸化视网膜母细胞瘤基因（Rb）继而释放转录因子E2F，促进细胞周期相关基因的转录，使细胞进入S期。
CDK4/6抑制剂有效地阻滞肿瘤细胞从G1期进展到S期。在雌激素受体阳性（ER＋）乳腺癌中，CDK4/6会过度表达，导致细胞增殖失控，演变成恶性肿瘤。CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用，并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。
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