目前全球共批准上市了3款CDK4/6抑制剂，分别是辉瑞的Palbociclib、诺华的Ribociclib以及礼来的Abemaciclib，其中，Palbociclib帕博西尼已经在中国获批上市。
2018年，CDK4/6抑制剂全球市场规模46.08亿美元，离50亿不远。其中，辉瑞的哌柏西利占比近90%，2018年全球销售额41.18亿美元，位列2018全球最畅销药第10名。礼来的Abemaciclib比诺华的Ribociclib晚上市了6个月，但是市场表现更佳，已反超第2名，2018年全球销售额2.55亿美元。
目前，国内研发CDK4/6抑制剂的有恒瑞医药、正大天晴、贝达药业、复星医药、四环医药、基石药业、上海倍而达、广州必贝特、豪森这9家。另外，诺华的Ribociclib在国内进行Ⅱ期临床，礼来的Abemaciclib在Ⅲ期临床。
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