索凡替尼（Sulfatinib，HMPL-012）是一种口服的新型血管免疫激酶抑制剂，选择性靶向抑制VEGFR、FGFR1和CSF-1R，IC50为1~24 nM。在HEK293KDR和RAW264.7细胞系中，对VEGFR2和CSF-1R磷酸化过程具有强效抑制作用，IC50分别为2 nM和79 nM。
索凡替尼对VEGF和FGF刺激的HUVEC 增殖均有较好的抑制作用，IC50< 50 nM。在动物实验中，索凡替尼单次口服给药，对VEGF刺激的VEGFR2磷酸化过程具有抑制作用。此外，在24小时的血浆中，FGF23蛋白水平升高，提示索凡替尼对FGFR信号通路具有抑制作用。
索凡替尼在多种移植瘤的模型研究中，均表现出了强效的肿瘤生长抑制作用且显著降低CD31蛋白的表达，可同时阻断VEGFR和FGFR介导的下游信号通路，抑制肿瘤血管新生。此外，索凡替尼与PD-L1抗体联合用药也能增强抗肿瘤疗效。结果表明，索凡替尼与免疫检查点抑制剂联合应用，可同时抑制肿瘤血管生成和肿瘤免疫逃逸， 具有较好的开发前景。目前索凡替尼已经开展了以神经内分泌肿瘤适应症的两项III期临床试验。
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