二代TKI布加替尼（布格替尼）不仅有强大的克服克唑替尼耐药实力，入脑效果更是强劲。虽然一代TKI克唑替尼对ALK+肺癌患者有较好疗效，但血脑屏障透过率很低，对基线有脑转移患者效果相对较差，而且克唑替尼治疗后，耐药后会有45%-70%患者出现脑转移，出现脑转移后中位总生存期仅10.3月，亟需强劲的入脑靶向药。
二代ALK TKI顺应而出。在这项名为ALTA-1L的全球多中心，随机对比3期临床试验中，共纳入275 名（治疗线≤1）未使用过ALK-TKI的晚期ALK+NSCLC患者，分组后接受布加替尼（180mg,qd）或克唑替尼(250mg,qd)治疗。由于NSCLC发生脑转移的几率极高，因此脑转移亚组分析是该试验的焦点。
结果显示，与克唑替尼相比，脑转移非小细胞肺癌（NSCLC）患者使用布加替尼获得的ORR更佳（P＜0.01），具体为任何脑转移67%vs 17%，可测得脑病灶78% vs 29%；PFS结果示，所有脑转移患者中，布加替尼的疗效显著优于克唑替尼（PFS: 未达到 vs 5.6m；1年PFS率：67% vs 21%）
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