目前有FDA已批准多种ALK抑制剂治疗ALK阳性NSCLC，包括一代药物克唑替尼，二代药物色瑞替尼、布加替尼、艾乐替尼，三代药物Lorlatinib等等。患者在考虑临床疗效的同时，药物的不良反应也是需要关注的重点。ALK抑制剂的不良反应主要为消化道反应和肝功能异常，克唑替尼相关视力障碍发生率较高。
克唑替尼的主要不良反应为视力障碍（60-70%）、消化道反应（恶心、呕吐、腹泻、便秘）、下肢水肿和疲乏等。永久停药率约3-6%。色瑞替尼的主要不良反应为消化道反应（＞80%），但是停药率仅为0.4%-7.3%。最常见的3-4度不良反应为AST和ALT升高。艾乐替尼的主要不良反应为疲乏（30%左右）和便秘（36%左右），最常见的3-4度不良反应也为AST和ALT升高（2-6%）。停药率约为2-11%。
布加替尼的最常见不良反应也为消化道反应（40%），另外还有头痛（30%）和咳嗽（18-34%），停药率约为9%。Loratinib的研究中发现，最常见的全级、3-4度不良反应均为高脂血症（69-89.7%）。中枢、周围神经毒性发生率分别为19%和27.6%，停药率约为3.4%。
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