目前,卡博替尼已经被批准用于多种癌症。尚在临床试验的适应症:肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等。主要的临床实验:(1)一线用于肾癌:根据最新的数据研究,卡博替尼在肾癌一线的治疗中已经刷新了尘封了十几年的数据,完爆肾癌一线用药——舒尼替尼(索坦)。
临床数据:卡博替尼VS舒尼替尼,有效率46%VS18%,无进展生存期8.2个月VS 5.6个月,更重要的是总生存期30.3个月VS21.8个月。(2)肝癌:有效率5%,控制率高达66%,根据今年2月底发表的最新临床数据,卡博替尼针对肝癌的有效率5%,控制率66%。(3)肺癌:针对RET和EGFR野生患者(说明请看文章末端),在非小细胞肺癌患者中,大概有1%-2%的比例会有RET基因的重排,这些患者可以考虑卡博替尼治疗。2016年,权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了184用于RET重排的NSCLC患者的二期临床数据,招募26位患者,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%,大部分患者的肿瘤可以得到控制。(4)髓样甲状腺癌(Medullary Thyroid Cance,MTC),口服明胶胶囊,175mg每天一次。美国制药公司Exelixis宣布,其实验药cabozantinib在髓样甲状腺癌三期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了百分之七十五,超过了原来的实验设计预期值。Cabozantinib治疗组患者的中位无进展生存期达11.2个月,而相应的安慰剂组只有4个月。
(5)前列腺癌(Prostate Cancer),口服明胶胶囊,100mg每天一次。76%的患者在接受Cabozantinib治疗后,在骨骼扫描时看到他们的肿瘤部分或全部萎缩。此外,在使用麻醉剂对抗骨疼痛的患者中,67%的患者疼痛减轻,56%的患者或停止使用麻醉剂或减少了用量。
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